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许多活性小分子化合物，例如生物体代谢物，天然产物和药物分子，都是以非共价的方式和靶点蛋白质发生动态可逆相互作用，当蛋白质在体外研究过程中一旦失活，则会破坏二者之间的结合力。在小分子化合物靶点鉴定，细胞分布成像和蛋白质标记等领域，光亲和标记技术（Photoaffinity labeling, PAL）应用广泛，它是一种共价捕获小分子-生物大分子相互作用的常用方法，在外界紫外光刺激的条件下，化学探针上的光交联基团（分类和特点见下表）能够产生自由基、氮宾或卡宾，从而能够快速共价标记空间上邻近的生物大分子。

其中，双吖丙啶结构以其生物兼容性强，化学结构小，反应速度快等特点，在小分子光亲和生物正交探针中应用最为广泛，科学家们相继开发了带有不同衍生化官能团（氨基、羧基或碘）的光交联连接子，光交联基团用于捕获生物大分子，生物正交基团（例如炔基）作为报告基团，能够后续偶联荧光素和生物素，用于蛋白质信号检测或富集分离。同时，新型高反应活性的光交联连接子也在持续开发中。

将光交联连接子与活性小分子偶联，即产生具有生物活性的光亲和生物正交探针，相比于传统的生物素基团修饰改造，光交联连接子体积小，对活性小分子结构，细胞穿膜能力等改动均较小，结合长波长紫外光照条件，非常适合在活细胞中直接结合并共价捕获结合蛋白，广泛应用于活性小分子靶点发现，脱靶蛋白鉴定和分布成像。